1. Các đặc tính dược lực học:
Imidapril là một tiền chất sau khi uống được hoạt hóa sinh học do thủy phân gốc ethyl ester tạo thành imidaprilat có hoạt tính ức chế men chuyển angiotensin mạnh và có thời gian bán hủy dài cho phép mỗi ngày chỉ cần uống 1 lần. Imidaprilat ức chế men chuyển angiotensin dẫn đến giảm angiotensin II, gây dãn mạch ngoại biên và giảm sức cản thành mạch.
2. Các đặc tính dược động học:
- Hấp thu: Imidaprilat là chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của imidapril. Sau khi uống liều duy nhất 10 mg ở người khỏe mạnh, nồng độ imidapril trong huyết tương đạt đỉnh sau 2 giờ, và đào thải khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là 2 giờ. Imidaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi dùng từ 6 – 8 giờ khoảng I5ng/mL và đào thải khỏi huyết tương với thời gian bán hủy là § giờ.
- Phân bố: Imidaprilat được phân bố rộng rãi trong huyết tương và nhiều loại tế bào nội mô.
- Chuyển hóa – thải trừ: Imidapril có 4 chất chuyển hóa và trong đó imidaprilat là chất có hoạt tính. Sau khi uống 1 liều duy nhất 10mg imidapril ở người khỏe mạnh, khoảng 25,5% liễu imidapril được bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ.
- Tích lấy: Khi uống liên tục 7 ngày, nồng độ imidaprilat trong huyết tương ổn định từ ngày thứ 3 – 5. Không thấy có dấu hiệu tích lũy thuốc. Đối với những người bị giảm chức năng thận thì thời gian bán thải kéo dài hơn và nồng độ imidaprilat trong huyết tương cao hơn.
3. Chỉ định:
Tăng huyết áp. Suy tim xung huyết giai đoạn ổn định huyết động.
4. Liều lượng và cách dùng:
- Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ. Chỉnh liều tùy theo tuổi và mức độ triệu chứng. Người lớn: 5 – 10mgx 1 lần/ ngày.
- Đối với bệnh nhân suy thận: khởi đầu 2,5mg x 1 lần/ngày.
5. Chống chỉ định:
- Quá mẫn với bẩt kỳ thành phẩn nào của thuốc, những bệnh nhân có tiễn sử nhạy cám với imidap hydroclorid.
- Bệnh nhân có tiền sử phù mạch máu khi dùng ức chế mcn chuyển.
- Bệnh nhân đang sử dụng dextran cellulose sulfat điều trị làm giảm LDL.
- Bệnh nhân được thẩm phân với màng acrylonitrile methallyl sulfonate sodium.
6. Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi sử dụng thuốc:
- Thận trọng đối với những bệnh nhân có bênh thân năng, bệnh nhân bị hẹp động mach thận hai bên.
- Lưu ý bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp quá mức và thoáng qua khi bắt đầu điều trị.
- Cần bắt đầu với liều thấp và theo đõi sát trong thời gian điều trị, có thể tăng liều dân dần đối với những bệnh nhân sau: tăng huyết áp nặng, đang thẩm phân lọc máu, đang điều trị lợi tiểu (đặc biệt là những người đầu điều trị lợi tiểu), cần phải ấn kiếng 1uuổi tuyệt dối. \ – Có thể gây hoa mắt chóng, chóng mặt do giảm huyết áp.
- Không sử dụng thuốc trong vòng 24 giờ trước khi phẫu thuật.
- Thuốc có thể gây các biểu hiện quá mẫn như phù do mạch máuở lưỡi, thanh môn và thanh quản nhanh c† gây khó thở. Tuy nhiên, hiện tượng này hiếm khi xảy ra. Nếu thấy có những triệu chứng trên ngưng dùng thuốc và sử dụng những biện pháp điều trị thích hợp.
- Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi và trẻ em.
7. Tương tác với các thuốc khác, các dạng tương tác khác:
Imidapril có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh trong lúc sử dụng kali hoặc lợi tiểu giữ kali, đặc biệt ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ngoài ra thuốc lợi niệu có thể gây tăng tác dụng hạ huyết áp trong những ngày đầu sử dụng imidapril.
Nhiễm độc lithium đã thấy ở nước ngoài trên những bệnh nhân được dùng lithium song song với thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Nồng độ lithium huyết thanh phải thường xuyên theo dõi khi dùng cùng lúc với imidapril.
8. Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:
Thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt do giảm huyết áp, vì vậy thận trọng khi sử dụng cho người lái xe và vận hành máy móc.
9. Tác dụng không mong muốn của thuốc:
- Không thường xuyên: giảm hồng câu, huyết sắc tố, hematocrit và tiểu cầu hoặc tăng bạch cầu ái toan; tăng BUN và creatinin, albumin niệu; hoa mắt, chóng mặt khi đứng, đau đầu: tang GOT, GPT, Al-P, LDH, bilirubin toàn phần; ho, khó chịu ở cổ họng, bốc hỏa ở mặt, tang kali huyết thanh.
- Ít gặp: buồn nôn, nôn, khó chịu ở dạ dày và đau bụng.
- Hiện tượng quá mẫn: có thể hiếm gặp phù do huyết quản ở mặt, lưỡi, thanh môn và thanh quản gây khó thở. Khi thấy xuất hiện các triệu chứng trên cần ngừng dùng thuốc ngay. Đôi khi có hiện tượng phát ban, ngứa, khi đó nên giảm liều hoặc ngừng dùng thuốc.
10. Thời kỳ mang thai và cho con bú:
- Thời kỳ mang thai: các nghiên cứu về dùng thuốc ức chế men chuyển trong quý 2 đến quý 3 của thai kỳ cho thấy hiện tượng thiểu ối, hạ huyết áp, suy thận, tăng kali máu và/hoặc sọ kém phát triển ở trổ sơ sinh, tử vong cho trẻ sơ sinh và thai. Ngoài ra, kèm theo thiểu ối còn thấy hiện tượng co cứng chi, biến đạng sọ mặt. Do đó, chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết, thời gian điều trị phải giảm tối thiểu đồng thời theo dõi cẩn thận tình trạng thai và thể tích nước ối.
- Thời kỳ cho con bú: nghiên cứu trên chuột cho thấy thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, do đó người mẹ đang cho con bú phải ngưng dùng thuốc trong thời kỳ này hoặc ngưng cho con bú khi dùng thuốc.
11. Qúa liều và xử trí:
Biểu hiện thường gặp: hạ huyết áp. Khi hạ huyết áp nặng, đặt bệnh nhân ở tư thế nằm, đầu ở thấp. Áp dụng các biện pháp hỗ trợ như rửa dạ dày, nếu cần, truyền tĩnh mạch dung dịch đẳng trương NaCl dé lam ting thé tích máu lưu chuyển.
