- GIỚI THIỆU TỔNG QUÁT
Thuốc Maxxprolol 2.5 thuộc nhóm thuốc tim mạch với thành phần là Bisoprolol fumarat 2.5mg và tá dược vừa đủ. Thuốc được chỉ định để điều trị trong các trường hợp bị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, điều trị khi có những cơn đau thắt ngực và hỗ trợ điều trị suy tim.
- DẠNG THUỐC, HÀM LƯỢNG
Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 2,5 mg
- CHỈ ĐỊNH
- Điều trị tăng huyết áp.
- Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính.
- Điều trị suy tim mạn tính ổn định có giảm chức năng tâm thu thất tráidùng kèm với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu, và tùy chọn các glycosid tim
- CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bùcần điều trị tăng co bóp cơ tim qua đường tĩnh mạch.
- Choáng do tim.
- Blốc nhĩ thất độ II hoặc độ III(không dùng máy tạo nhịp).
- Hội chứng suy nút xoang.
- Blốc xoang nhĩ.
- Nhịp tim chậm (< 60 lần/phút) trước khi bắt đầu điều trị.
- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg).
- Hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng.
- Giai đoạn cuối của bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và co thắt mạch ngón tay, ngón chân (hội chứng Raynaud).
- U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) không được điều trị.
- Nhiễm toan chuyển hóa.
- Mẫn cảm với bisoprolol hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
- LIỀU DÙNG, CÁCH DÙNG
Nên uống viên nén bao phim bisoprolol vào buổi sáng và có thể dùng chung với thức ăn. Nên uống nguyên viên với nước, không nhai.
- Điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực ổn định mạn tính
- Người lớn: liều dùng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Khuyến cáo dùng liều khởi đầu 5 mg mỗi ngày. Liều thường dùng là 10 mg một lần mỗi ngày với liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày. Liều dùng 2,5 mg mỗi ngày có thể đủ để điều trị bệnh tăng huyết áp thể nhẹ (huyết âp tâm trương lên đến 105 mmHg).
- Bệnh nhân bị co thắt phế quản: liều khởi đầu thích hợp của bisoprolol fumarat có thể là 2,5 mg.
- Bệnh nhân suy thận: ở nhữngbệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin< 20 ml/phút) liều dùng không nên vượt quá 10 mg một lần mỗi ngày. Cuối cùng liều này có thể được chia làm hai lần.
- Bệnh nhân suy gan nặng:không cần chỉnh liều, tuy nhiên cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận.
- Bệnh nhân lớn tuổi: bình thường không cần chỉnh liều. Khuyến cáo bắt đầu với liều thấp nhất hiệu quả.
- Trẻ em: không có kinh nghiệm dùng bisoprolol ở trẻ em, vì vậy không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.
- Ngưng điều trị: không được ngưng thuốc đột ngột. Nên giảm liều chậm, giảm một nửa liều mỗi tuần.
- Điều trị suy tim mạn tính ổn định
- Người lớn: điều trị suy tim mạn tính thông thường bao gồm thuốc ức chế men chuyển (hay thuốc ức chế thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu, và các glycosid tim khi cần. Bệnh nhân nên ở giai đoạn ổn định (không bị suy tim cấp) khi khởi đầu điều trị với bisoprolol. Việc điều trị nên do bác sĩ chuyên khoa có kinh nghiệm điều trị suy tim mạn tính đảm trách. Tình trạng suy tim xấu đi thoáng qua, hạ huyết áp, hay nhịp tim chậm có thể xảy ra trong giai đoạn dò liều và tiếp sau đó.
- Giai đoạn dò liều: cần có giai đoạn dò liều bisoprolol tăng dần trong điều trị suy tim mạn tính ổn định.
- Điều trị với bisoprolol phải được bắt đầu với việc chỉnh liều tăng dần theo những bước sau:
- 1,25 mg một lần mỗi ngày trong 1 tuần,nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 2,5 mg một lần mỗi ngày trong 1 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 3,75 mg một lần mỗi ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 5 mg một lần mỗi ngày trong 4 tuần sau đó, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 7,5 mg một lần mỗi ngày trong 4 tuần sau đó, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên
- 10 mg một lần mỗi ngày cho điều trị duy trì.
- Liều khuyến cáo tối đa là 10 mg một lần mỗi ngày.
- Khuyến cáo theo dõi sát các dấu hiệu sinh tồn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim xấu đi trong thời gian dò liều. Các triệu chứng có thể xảy ra ngay trong ngày đầu tiên điều trị.
- Đối với một số bệnh nhân, liều dùng bisoprolol fumarat 2,5 mg có thể đủ để điều trị duy trì.
- Chỉnh liều trong quá trình điều trị: nếu bệnh nhân không dung nạp được liều khuyến cáo tối đa, cần cân nhắc giảm liều dần. Trường hợp suy tim xấu đi thoáng qua, hạ huyết áp, hay nhịp tim chậm cần xem xét lại liều dùng của các thuốc phối hợp. Có thể cần dùng liều thấp hơn tạm thời hay cân nhắc việc ngưng dùng bisoprolol. Chỉ nên dùng lại và/hay tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại. Nếu cần ngưng thuốc, bệnh nhân nên được khuyến cáo giảm liều dần, vì ngưng thuốc đột ngột có thể dẫn đến tình trạng sức khỏe bệnh nhân xấu đi cấp tính.
- Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol nói chung là điều trị lâu dài.
- Các trường hợp đặc biệt
- Suy gan hoặc suy thận: không có thông tin liên quan đến dược động học của bisoprolol ở những bệnh nhân suy tim mạn tính và kèm theo suy gan hoặc suy thận. Vì vậy cần lưu ý thêm khi dò liều tăng dần ở những bệnh nhân này.
- Bệnh nhân lớn tuổi: bình thường không cần chỉnh liều.
- Trẻ em: không có kinh nghiệm dùng bisoprolol ở trẻ em, vì vậy không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.
- TƯƠNG TÁC THUỐC
- Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
- Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt tránh kết hợp thuốc với tiêm tĩnh mạch verapamil và diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid, sotalol.
- Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
- Việc sử dụng đồng thời rifampicin, barbiturat làm tăng chuyển hóa dẫn đến làm giảm nồng độ bisoprolol trong huyết tương. Ngược lại cimetidin, hydralazin làm giảm chuyển hóa và giảm dòng máu đến gan nên làm giảm sự thanh thải thuốc.
- Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim của digoxin.
- Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những người bệnh như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.
- THẬN TRỌNG
- Suy tim:kích thích thần kinh giao cảm là một thành phần cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết, và các thuốc chẹn beta có thể dẫn đến ức chế thêm sự co bóp cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Nói chung, tránh dùng các thuốc chẹn beta cho các bệnh nhân có biểu hiện rõ suy tim sung huyết. Tuy nhiên, có thể cần dùng các thuốc này ở một số bệnh nhân suy tim còn bù. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng.
- Bệnh nhân không có tiền sử suy tim:ức chế liên tục cơ tim với các thuốc chẹn beta có thể làm thúc đẩy suy tim nặng hơn trên một số bệnh nhân. Khi có các triệu chứng cơ năng hay thực thể đầu tiên của suy tim, nên xem xét việc ngừng dùng bisoprolol fumarat. Trong vài trường hợp, có thể tiếp tục dùng bisoprolol trong khi suy tim được điều trị với các thuốc khác.
- Ngừng điều trị đột ngột:đợt bùng phát cơn đau thắt ngực và,trong vài trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất đã được ghi nhận ở bệnh nhân bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột điều trị với thuốc chẹn beta. Do đó, cần phải nhắc nhở những bệnh nhân này là không được dùng ngắt quãng hay ngừng dùng thuốc này khi chưa có lời khuyên của bác sĩ. Ngay cả với người bệnh chưabiểu hiện rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên bệnh nhân giảm dần điều trị với bisoprolol fumarat trong khoảng một tuần với sự theo dõi cẩn thận của bác sĩ. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng lại thuốc, ít nhất tạm thời trong mộtthời hạn.
- Bệnh mạch máu ngoại vi:các thuốc chẹn beta có thể gây ra hoặc làm nặng thêm các triệu chứng thiếu máu động mạch trên bệnh nhân mắc bệnh mạch máu ngoại vi. Cần thận trọng đối với các bệnh nhân này.
- Bệnh co thắt phế quản:nói chung, bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản không nên dùng các thuốc chẹn beta.Tuy nhiên, do tính chọn lọc tương đối beta1, có thể dùng thận trọng bisoprolol fumarat cho những bệnh nhân bị bệnh co thắt phế quản không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc trị tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối, nên dùng liều bisoprolol fumarat thấp nhất có thể và khởi đầu điều trị ở liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản).
- Đại phẫu thuật: khôngđược ngưng điều trị với thuốc chẹn beta lâu dàitrước đại phẫu thuật một cách thường qui; tuy nhiên, khả năng đáp ứng của tim với các kích thích phản xạ giao cảm bị suy giảm có thể làm gia tăng các rủi ro của việc gây mê toàn thân và các thủ thuật phẫu thuật.
- Đái tháo đường và hạ đường huyết:các thuốc chẹn beta có thể che lấp một số biểu hiện của hạ đường huyết, đặc biệt là nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ đường huyết do insulin gây ra và làm chậm sự phục hồi nồng độ glucose trong huyết thanh. Do tính chọn lọc beta1, điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol fumarat. Tuy nhiên, bệnh nhân dễ bị hạ đường huyết hoặc bệnh nhân bị bệnh đái tháo đường đang dùng insulin hay các thuốc hạ đường huyết uống nên được lưu ý về các khả năng này và nên dùng thận trọng bisoprolol fumarat.
- Nhiễm độc tuyến giáp:các thuốc chẹn beta có thể che lấp các triệu chứng lâm sàng của bệnh cường giáp, như nhịp tim nhanh. Ngừng đột ngột thuốc chẹn beta có thể làm bùng phát các triệu chứng của cường giáp hoặc có thể thúc đẩy xảy ra cơn bão giáp trạng.
- SỬ DỤNG THUỐC CHO ĐỐI TƯỢNG MANG THAI, CHO CON BÚ
- Thời kỳ mang thai
- Bisoprolol (các thuốc chẹn beta) làm giảm tưới máu nhau thai liên quan đến chậm phát triển thai trong tử cung, thai chết lưu trong tử cung, sẩy thai hoặc chuyển dạ sớm. Các tác dụng phụ (ví dụ như hạ đường huyết và nhịp tim chậm) có thể xảy ra cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Nếu cần điều trị với chẹn beta, các thuốc chẹn beta1chọn lọc được ưa chuộng hơn. Bisoprolol không được khuyến cáo trong thai kỳ trừ khi thậtcần thiết.
- Nếu nhất thiết phải điều trị với bisoprolol, phải theo dõi lưu lượng máu tử cung, nhau thai và tăng trưởng của bào thai. Trong trường hợp có tác dụng phụgây hại cho người mẹ hoặc thai nhi, cần xem xét các biện pháp điều trị thay thế. Trẻ sơ sinh phải được theo dõi sát. Các triệu chứng của hạ đường huyết và nhịp tim chậm thường có thể xảy ra trong vòng 3 ngày đầu tiên chào đời.
- Thời kỳ cho con bú
Không biết rõ bisoprolol có bài tiết trong sữa người hay không. Vì vậy, không khuyến cáo cho con bú sữa mẹ trong thời gian điều trị với bisoprolol
- TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐC – CÁCH XỬ TRÍ
- Tác dụng không mong muốn
- Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các ADR ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các ADR là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với người bệnh dùng placebo.
- Thường gặp, ADR > 1/100
- Tiêu hoá: Ỉa chảy, nôn, Hô hấp: Viêm mũi.
- Chung: Suy nhược, mệt mỏi.
- Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Cơ xương: Đau khớp.
- Hệ TKTW: Giảm cảm giác, khó ngủ. Tim mạch: Nhịp tim chậm.
- Tiêu hoá: Buồn nôn. Hô hấp: Khó thở.
- Chung: Đau ngực, phù ngoại biên.
- Cách xử trí:
Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều.
- Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa 2 000 mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục. Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
- Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách.
- Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.
- Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
- Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): Theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp. Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.
- Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon.